Atarax – co to za lek i jak działa?

Atarax to lek na receptę, którego substancją czynną jest hydroksyzyna – związek o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym oraz przeciwhistaminowym. Najczęściej wykorzystuje się go w łagodzeniu lęku u dorosłych i uporczywego świądu. W dalszej części artykułu znajdziesz szczegółowy opis jego mechanizmów, zasad bezpiecznego dawkowania oraz możliwych interakcji.

Czym jest Atarax i jaka substancja za niego odpowiada?

Preparat produkowany jest przez firmę UCB Pharma SA i wydawany wyłącznie po okazaniu ważnej recepty. Występuje w dwóch podstawowych postaciach: tabletek powlekanych 10 mg (białych i okrągłych) oraz 25 mg (białych, podłużnych z linią dzielącą), a także jako bezbarwny syrop o stężeniu 2 mg/ml w butelce o pojemności 200 ml. Ta druga forma zawiera sacharozę, dlatego nie jest odpowiednia dla osób z nietolerancją fruktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Za jego lecznicze właściwości odpowiada chlorowodorek hydroksyzyny – pochodna piperazyny. Tabletki poza substancją czynną mieszczą w składzie także laktozę jednowodną, skrobię kukurydzianą, talk, stearynian wapnia czy powidon. Obecność laktozy automatycznie eliminuje możliwość stosowania tabletek u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

W dokumentach medycznych substancja czynna funkcjonuje pod nazwą międzynarodową Hydroxyzinum. Mechanizm jej działania jest dość złożony i nie polega na hamowaniu czynności kory mózgowej.

Jak działa hydroksyzyna na organizm?

Efekt terapeutyczny leku opiera się na blokowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych ośrodkowego układu nerwowego. W praktyce przekłada się to na wyciszenie napięcia psychicznego, zmniejszenie niepokoju oraz obniżenie nadmiernego napięcia mięśniowego.

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

Pierwszorzędne są tu działania uspokajające, przeciwlękowe oraz sedacyjne. Szybkość wystąpienia sedacji zależy od formy podania – po zażyciu syropu rozpoczyna się ona już po 5–10 minutach, natomiast w przypadku tabletek czas ten wydłuża się do 30–45 minut. Takie zróżnicowanie ma istotne znaczenie przy planowaniu aktywności w ciągu dnia.

Związek ten nie wywołuje uzależnień i nie daje objawów odstawiennych, co odróżnia go od niektórych innych substancji uspokajających. Nie pogarsza również pamięci u osób leczonych z powodu zaburzeń lękowych lub bezsenności.

Działanie przeciwhistaminowe i dodatkowe właściwości

Drugim filarem farmakologicznym jest blokowanie obwodowych receptorów H1, co przejawia się silnym efektem przeciwhistaminowym. Ta cecha znalazła zastosowanie szczególnie w dermatologii – hydroksyzyna łagodzi świąd w przebiegu pokrzywki, wyprysku oraz zapalenia skóry. Ulga pojawia się mniej więcej po godzinie od przyjęcia doustnej porcji.

Poza podstawowymi kierunkami oddziaływania, preparat wykazuje także mniej nasilone działania: przeciwwymiotne, spazmolityczne, sympatykolityczne, a nawet łagodne przeciwbólowe. Dochodzi do tego delikatny wpływ przeciwwydzielniczy, który w większości przypadków nie zaburza znacząco produkcji kwasu solnego w żołądku.

Maksymalne stężenie we krwi po podaniu doustnym obserwuje się po około 2 godzinach, a biodostępność leku sięga poziomu 80%.

Warto wiedzieć, że związek przenika swobodnie zarówno przez barierę krew-mózg, jak i przez barierę łożyskową, co jest jednym z powodów całkowitego zakazu stosowania go w okresie ciąży. Procesy metaboliczne przebiegają głównie w wątrobie. Głównym metabolitem powstającym z udziałem dehydrogenazy alkoholowej jest cetyryzyna, na którą przypada około 45% dawki doustnej. To właśnie ona odpowiada za większość obwodowego wpływu na receptory histaminowe. W powstawaniu innych produktów przemiany biorą udział enzymy oznaczone jako CYP3A4/5.

Okres półtrwania (T0,5) wynosi przeciętnie 14 godzin, choć zanotowano przypadki z zakresu od 7 do 20 godzin. Jedynie śladowa ilość (0,8% porcji) opuszcza organizm w formie niezmienionej wraz z moczem – reszta wydalana jest przez nerki właśnie w postaci metabolitów.

W jakich przypadkach stosuje się Atarax?

Spektrum wskazań obejmuje trzy główne obszary terapeutyczne. Pierwszym jest leczenie objawowe lęku u osób dorosłych, gdzie ujawnia się przede wszystkim jego potencjał przeciwlękowy i uspokajający. Drugim – zwalczanie uporczywego świądu, niezależnie od tego, czy podłożem są dermatozy alergiczne, wyprysk, czy pokrzywka.

Trzecim uznanym zastosowaniem jest premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi. Tutaj łączy się redukcję napięcia przedoperacyjnego z działaniem przeciwwymiotnym oraz lekką sedacją, co sprzyja spokojnemu wprowadzeniu pacjenta w znieczulenie ogólne.

Zasady bezpiecznego dawkowania u różnych pacjentów

Ogólna reguła nakazuje stosowanie najmniejszej efektywnej porcji przez możliwie najkrótszy okres. U wszystkich dorosłych oraz dzieci, których masa ciała przekracza 40 kg, absolutną górną granicą jest 100 mg na dobę. Poniżej zestawiono typowe schematy zależne od diagnozy i grupy wiekowej:

U dzieci o wadze do 40 kg nie można łącznie przekraczać 2 mg na kilogram masy ciała na dobę. Osoby starsze stanowią odrębną kategorię – choć generalnie odradza się im przyjmowania tego środka, to gdy decyzja lekarska jest inna, trzeba zacząć od połowy standardowej dawki, a dzienne maksimum nie powinno przekroczyć 50 mg.

Zaburzenia czynności wątroby nakazują obniżenie dawki dobowej o 33%. Z kolei w umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności nerek redukcja jest konieczna ze względu na zmniejszone wydalanie cetyryzyny.

Przed zaplanowanymi testami alergicznymi lub prowokacją oskrzelową z metacholiną trzeba odstawić preparat co najmniej 5 dni wcześniej, by nie zafałszować wyników.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania Ataraxu?

Część z nich ma charakter bezwzględnych zakazów, podczas gdy inne wymagają jedynie ścisłej kontroli lekarza. Zacząć należy od nadwrażliwości na hydroksyzynę, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę czy etylenodiaminę. Absolutnym przeciwwskazaniem pozostaje również ciąża oraz okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym muszą w trakcie terapii stosować skuteczną antykoncepcję; gdy konieczne jest leczenie w laktacji, karmienie należy przerwać.

Pacjentom z rozpoznaniem porfirii kategorycznie nie wolno przyjmować tego środka. To samo dotyczy osób z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie – oraz tych obarczonych takimi czynnikami ryzyka, jak stwierdzona choroba układu krążenia, znacząca bradykardia, hipokaliemia, hipomagnezemia czy nagła śmierć sercowa w rodzinie.

Bezwzględne zakazy stosowania

Wspomniane już przeciwwskazania kardiologiczne obejmują również sytuację, gdy pacjent przyjmuje leki wydłużające odstęp QT i wywołujące zaburzenia rytmu typu torsade de pointes. Do tych substancji należą między innymi leki przeciwarytmiczne klasy IA (jak chinidyna i dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron i sotalol), a także niektóre antybiotyki (erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), preparaty stosowane w psychozach (haloperydol), w depresji (cytalopram, escytalopram) czy malarii (meflochina). Listę uzupełniają m.in. pentamidyna, prukalopryd, toremifen, wandetanib i metadon.

Kiedy należy zachować szczególną ostrożność?

Zwiększona skłonność do napadów drgawkowych wymaga rozwagi, szczególnie u dzieci, ponieważ u nich ryzyko to jest wyższe niż u dorosłych. U pacjentów z jaskrą, utrudnionym odpływem moczu z pęcherza, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego czy nużliwością mięśni (myasthenia gravis) również wskazane jest monitorowanie stanu. Dotyczy to także osób z otępieniem oraz tych, które równocześnie zażywają inne środki hamujące ośrodkowy układ nerwowy albo leki przeciwcholinergiczne.

Jakie skutki uboczne może wywołać Atarax?

Najczęstszym działaniem niepożądanym zgłaszanym przez pacjentów jest senność. Szacuje się, że dotyka ona więcej niż 1 na 10 leczonych. Dolegliwość ta zwykle ma charakter przejściowy, jednak w znacznym stopniu wyklucza prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn przez cały okres terapii.

Najczęściej zgłaszane dolegliwości

Oprócz senności, u 1 do 10 na 100 chorych pojawiają się: suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból głowy, uczucie ogólnego zmęczenia, a czasem zawroty głowy. Z mniejszą częstotliwością obserwuje się nudności, wymioty, zaparcia, niewyraźne widzenie i zaburzenia akomodacji oka. W niektórych przypadkach dochodzi do zatrzymania moczu.

Rzadkie, ale groźne reakcje

Do bardzo rzadkich powikłań zalicza się wstrząs anafilaktyczny – ciężką uogólnioną reakcję alergiczną z dusznością, obrzękiem krtani oraz gwałtownym spadkiem energii aż do utraty przytomności. W podobnej kategorii wymienić trzeba obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, a także poważne zespoły skórne: rumień wielopostaciowy czy zespół Stevensa-Johnsona.

Na szczególną obserwację zasługuje potencjalny, choć występujący z nieznaną częstotliwością, wpływ na układ bodźco-przewodzący serca – chodzi o wydłużenie odcinka QT w EKG i wspominane już zaburzenia rytmu typu torsade de pointes. Sygnałem alarmowym, nakazującym natychmiastowe odstawienie leku i kontakt z lekarzem, są kołatania serca, problemy z oddychaniem czy utrata przytomności.

U noworodków, których matki przyjmowały hydroksyzynę w końcowych miesiącach ciąży, notowano drżenia, nadmierną drażliwość i trudności z oddychaniem.

W piśmiennictwie odnotowano też inne skutki związane z głównym metabolitem — cetyryzyną. Wśród nich znalazły się: małopłytkowość, agresywność, depresja, tiki, mimowolne ruchy, mrowienia oraz napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, a także zwiększenie masy ciała, obrzęki czy astenia.

Interakcje z innymi lekami i substancjami

Hydroksyzyna wchodzi w liczne zależności z innymi preparatami. Bezwzględnie zakazane jest jej równoczesne stosowanie z opisanymi wcześniej substancjami wydłużającymi odstęp QT i prowokującymi torsade de pointes. Należy też unikać łączenia z alkoholem, który nasila jej depresyjny wpływ na OUN i spotęguje senność.

Dodatkowo, związek ten działa antagonistycznie wobec betahistyny i inhibitorów cholinoesterazy, a także osłabia wpływ adrenaliny. Trzeba unikać połączeń z inhibitorami monoaminooksydazy. Zażycie cymetydyny w dawce 600 mg dwa razy dziennie podwyższa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36%, jednocześnie obniżając o 20% poziom cetyryzyny.

Ponieważ substancja czynna hamuje enzym CYP2D6, możliwe są interferencje z metabolitami rozkładanymi z jego udziałem, zatem konieczność modyfikacji dawek innych leków oceni lekarz. Każdy przypadek wymaga indywidualnego przeanalizowania ryzyka.

Na koniec warto pamiętać, że cena tabletek 10 mg (opakowanie po 25 sztuk) oscyluje wokół 13–15,49 zł, zaś wersji 25 mg – około 14,90–15 zł. Są to dane orientacyjne, gdyż finalna kwota zależy od konkretnej apteki i ewentualnych decyzji refundacyjnych – choć obecnie preparat nie figuruje na liście leków objętych dopłatą.